cppyurist.ru Юридический портал
Главная > ОСАГО > Патент на разработку субстанции валсартан

Патент на разработку субстанции валсартан

ОСАГО

Твердые лекарственные формы валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида и способ их получения


Предпосылки создания настоящего изобретения Разработка твердых лекарственных форм с фиксированной комбинацией определенных активных ингредиентов является перспективным направлением. Термин «фиксированная комбинация», использованный в данном контексте, означает комбинацию двух или более лекарственных средств или активных ингредиентов, входящих в состав одной стандартной лекарственной формы, такой как таблетка или капсула, а термин «свободная комбинация», использованный в данном контексте, означает комбинацию двух или более лекарственных средств или активных ингредиентов, которые вводят одновременно, но в виде двух или более лекарственных форм. При получении фиксированной комбинации твердых лекарственных форм основная цель заключается в обеспечении пациентов удобной для введения комбинированной лекарственной формой, содержащей активные ингредиенты, которая по биологическим свойствам эквивалентна

Фармацевтическая композиция валсартана

и 8 з.п.

ф-лы, 4 табл., 2 пр. Область изобретения Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии валсартана и ее применению для лечения.

Предпосылки создания настоящего изобретения Валсартан, т.е. (S)-N-(1-карбокси-2-метилпроп-1-ил)-H-пентаноил-N-[2′-(1H-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]амин, является активным агентом со слабокислотными свойствами.

Структура, получение и композиция валсартана описаны, например, в US 5399578, US 6294197, WO 97/49394, WO 00/38676 и WO 01/97805, содержание которых включено в настоящее описание в качестве ссылки. Валсартан является антагонистом рецептора ангиотензина II и проявляет эффективность с достаточно высокой переносимостью при лечении застойной сердечной недостаточности и пониженного кровяного давления. В настоящее время

жидкие композиции, включающие валсартан

Например, получение валсартана описано в патенте U.S.

Известно, что его комбинацию с гидрохлортиазидом (ГХТЗ) используют также при лечении гипертензии.
№ 5399578, содержание которого в полном объеме включено в настоящее описание в качестве ссылки. Согласно настоящему изобретению валсартан можно использовать в свободной форме, а также в форме любой пригодной соли. В объем настоящего изобретения включены также соли, сложные эфиры, амиды, пролекарства, активные метаболиты, аналоги и т.п.
валсартана, прежде всего кальциевая соль валсартана.

Подробное описание кальциевой соли и способа ее получения приведено в опубликованной заявке U.S. № 2003/0207930, содержание которой в полном объеме включено в настоящее описание в качестве ссылки.В настоящем изобретении предлагаются также способы лечения нарушения или состояния, опосредованного ангиотензином II, которые заключаются в том, что вводят эффективное количество композиций по настоящему изобретению, т.е.

жидкой пероральной лекарственной формы, включающей валсартан.В патенте U.S.

Способ получения указанного раствора включает смешивание компонентов с последующим добавлением валсартана при нагревании. Заявленная группа изобретений обеспечивает получение жидкого раствора валсартана с длительным сроком хранения.

2 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл., 1 пр. Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, включающим валсартан или его фармацевтически приемлемую соль, пригодную для перорального введения, а также к способам лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, при пероральном введении указанных фармацевтических композиций валсартана.

Патент на разработку субстанции валсартан

Такой комплексный подход, безусловно, будет способствовать оптимизации создания лекарственной формы нового соединения с учётом сложных взаимосвязей с различными вспомогательными веществами, оказывающими существенное влияние на биотрансформацию создаваемого препарата.

Все патенты, заявки на выдачу патентов и другие публикации, упомянутые в данном контексте, включены в полном объеме в настоящее описание в качестве ссылок. В случае противоречия между настоящим описанием и документом, включенным в качестве ссылки, следует руководствоваться настоящим описанием.

Литература

  • Вольская Е., Коковин К. Сила и слабость дженериков: российским рынок воспроизведенных препаратов. Ремедиум. 2003;10–13.
  • Gross D. Generic drugs.
  • Белоусов Ю.Б. Дженерики — мифы и реалии. Ремедиум. 2003;4–9.

Все заявки, патенты и другие публикации, цитированные в настоящем описании, включены в описание в качестве ссылок.

1. Фармацевтическая композиция в форме суспензии для перорального введения, включающая: (а) валсартан или его фармацевтически приемлемые соли и (б) по крайней мере один или два или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, (в) консерванта, (г) буферной системы, где указанная буферная система поддерживает рН композиции в интервале от приблизительно 3,0 до приблизительно 5,0 и указанная буферная система выбрана из цитрата натрия, цитрата калия, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, дигидрофосфата натрия и дигидрофосфата калия, (д) суспендирующего/стабилизирующего агента и (е) пеногасителя.

Жидкие композиции, включающие валсартан

2 н.

и 6 з.п. ф-лы, 12 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, включающим валсартан или его фармацевтически приемлемую соль, пригодную для перорального введения, а также к способам лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, при пероральном введении указанных фармацевтических композиций валсартана. Все патенты, заявки на выдачу патентов и другие публикации, упомянутые в данном контексте, включены в полном объеме в настоящее описание в качестве ссылок.

В случае противоречия между настоящим описанием и документом, включенным в качестве ссылки, следует руководствоваться настоящим описанием.

В настоящем изобретении предлагается композиция для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, включающая раствор валсартана.

Валсартан или ((S)-N-валерил-N-{[2′-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин),

фармацевтическая композиция валсартана


Валсартан проявляет низкую биодоступность (приблизительно 30%) и характеризуется относительно высокой вариабельностью при введении различным субъектам или одному и тому же субъекту.

К сожалению, таблетки не могут проглатывать дети или пациенты старшего возраста.

Краткое описание сущности изобретенияВ первом объекте настоящего изобретения предлагается фармацевтическая композиция в форме суспензии, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли в жидкой среде для перорального введения. В одном варианте осуществления настоящего изобретения фармацевтическая композиция включает терапевтически эффективное количество валсартана или его фармацевтически приемлемых солей в жидкой среде, включающей по крайней мере один или два, или три, или более следующих компонентов, включая глицерин или сироп, или их смесь, консервант, буферное вещество и суспендирующий/стабилизирующий агент и т.д.

Жидкие композиции, включающие валсартан

2 н.

и 6 з.п. ф-лы, 12 табл., 1 пр. Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, включающим валсартан или его фармацевтически приемлемую соль, пригодную для перорального введения, а также к способам лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, при пероральном введении указанных фармацевтических композиций валсартана.
Все патенты, заявки на выдачу патентов и другие публикации, упомянутые в данном контексте, включены в полном объеме в настоящее описание в качестве ссылок.

В случае противоречия между настоящим описанием и документом, включенным в качестве ссылки, следует руководствоваться настоящим описанием. В настоящем изобретении предлагается композиция для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, включающая раствор валсартана.

Валсартан или ((S)-N-валерил-N-{[2′-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин),

Комбинированный препарат, содержащий валсартан и розувастатин кальция и способ его изготовления

Согласно исследованию сердца, риск атеросклероза, обусловленный гиперлипидемией, составляет 49%, который является наивысшим, и риск, обусловленный гипертензией, составляет 18%, который является также важным фактором риска.

Среди заболеваний взрослых пациентов гипертензия, которая имеет наивысший сопутствующий риск атеросклероза после гиперлипидемии, является заболеванием с самым большим числом пострадавших. Гипертензия и гиперлипидемия возникают вместе во многих случаях, и соответственно число назначений средства для лечения гипертензии и средства для лечения гиперлипидемии в комбинации является высокой. Поскольку большинство пациентов, имеющих гипертензию и гиперлипидемию, должны принимать несколько лекарственных средств в больших количествах в течение длительного времени, точность приема лекарственного средства является очень важной.

Если точность приема лекарственного средства низкая, возрастают рецидивы инфаркта миокарда.

Патент на разработку субстанции валсартан

Москва, Багратионовский проезд, дом 7, корп. Перезвоните мне. Главная Новости. Настоящее изобретение относится к принимаемой один раз в сутки терапевтически синергической фармацевтической лекарственной форме для лечения сердечно-сосудистых нарушений, где эта лекарственная форма содержит комбинацию фиксированных доз метопролола в форме с замедленным высвобождением и одного или нескольких из блокатора кальциевых каналов, блокатора рецепторов ангиотензина-II или ингибитора ангиотензинпревращающего фермента АПФ вместе с одним или несколькими регулирующими скорость высвобождения вспомогательными веществами.

Факторы риска являются многочисленными и широко распространенными среди всего мирового населения. К их числу относятся курение, диабет, гиперхолестеринемия высокий уровень холестерина в сыворотке крови , гипертензия, стенокардия, системная красная волчанка, предшествующие сердечные приступы или инсульты, гемодиализ, повышенный уровень гомоцистеина, ожирение, малоподвижный образ жизни, трансплантация органов, атеросклероз и другие.

гипотензивная комбинация валсартана и блокатора кальциевых каналов

Все эти ККБ применяют в терапевтических целях, например, в качестве гипотензивных лекарств, средств против грудной жабы или антиаритмических лекарств.

Предпочтительные ККБ включают амлодипин, дилтиазем, израдипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нисолдипин, нитрендипин и верапамил, или, например, в зависимости от конкретного ККБ его фармацевтически приемлемую соль. Особенно предпочтительным в качестве ДГП является амлодипин или его фармацевтически приемлемая соль, прежде всего бесилат. Особенно предпочтительными в качестве представителей не-ДГП является верапамил или его фармацевтически приемлемая соль, прежде всего гидрохлорид.Соединения, которые должны быть объединены в композиции, могут присутствовать в виде фармацевтически приемлемых солей.

Если эти соединения имеют, например, по меньшей мере один основный центр, то они могут образовывать кислотно-аддитивные соли. При необходимости

Способ получения валсартана

Например, могут быть упомянуты соединения, выбранные из группы, состоящей из валсартана (ЕР 443983), лосартана (ЕР 253310), кандесартана (ЕР 459136), эпросартана (ЕР 403159), ирбесартана (ЕР 454511), олмесартана (ЕР 503785) и тасосартана (ЕР 539086), или, в каждом случае, их фармацевтически приемлемые соли.Все эти ARB включают следующий общий структурный элемент:Образование тетразольного кольца является критической стадией при получении этих соединений.

Способы получения ARB с такими структурными особенностями включают образование указанного тетразольного кольца исходя из соответствующих цианопроизводных, которые реагируют с HN3 или его подходящей солью щелочного металла, такой как азид натрия, или с органическим азидом олова, таким как азид трибутилолова, или с силилазидом. Применение азидов для получения тетразольной кольцевой системы требует сложной системы для обеспечения безопасности реакции при широкомасштабном производстве.

Способ хроматографического разделения комбинированной твердой лекарственной формы, содержащей амлодипин и валсартан

Температура термостатирования колонки составляет 30°С, детектирование осуществляется при длине волны 237 нм, поток подвижной фазы 1 мл/мин.

Техническим результатом является возможность за короткое время хроматографирования получить достаточное разрешение между пиками веществ и высокое число теоретических тарелок для обоих компонентов, что позволяет произвести корректный количественный расчет данных действующих веществ в анализируемой пробе.

2 ил. Изобретение относится к области хроматографии и может быть использовано для анализа и исследования лекарственных препаратов на основе амлодипина и валсартана, обладающих схожестью химической структуры и сорбционных свойств.